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Liberação do fármaco desenvolvido pelo IB
em colaboração com a FOP é feita de forma sustentada

Anestésico 'inteligente'’
tem ação prolongada

MANUEL ALVES FILHO

A professora Eneida de Paula, coordenadora das pesquisas: "Nosso objetivo tem sido ampliar o tempo de duração da anestesia ou reduzir os efeitos tóxicos do medicamento" (Foto: Antoninho Perri)A Unicamp acaba de depositar um pedido de patente de um anestésico de uso tópico para aplicação em procedimentos odontológicos. O medicamento resulta de estudos conduzidos por uma equipe do Laboratório de Biomembranas do Instituto de Biologia (IB) em colaboração com pesquisadores da Faculdade de Odontologia de Piracicaba (FOP). De acordo com a coordenadora dos trabalhos, professora Eneida de Paula, a vantagem do novo remédio em comparação com os produtos comerciais é que a liberação do fármaco é feita de forma sustentada, tornando-o conseqüentemente mais eficaz.

Medicamento é aplicado
em
procedimentos odontológicos

As investigações que deram origem ao novo anestésico integram uma linha de pesquisa introduzida no Laboratório de Biomembranas, em 1996, pela professora Eneida de Paula. De maneira simplificada, o desafio da equipe comandada pela docente é tomar anestésicos locais clássicos, portanto já presentes no mercado, e aperfeiçoá-los. Comparados aos computadores, é como se os remédios fossem submetidos a um processo de upgrade. Tal incremento é obtido por meio de mudanças na formulação com uso de carreadores responsáveis pela liberação prolongada da droga.

Entre os veículos pesquisados pelo grupo estão os lipossomas, que podem ser entendidos como membranas artificiais, constituídas basicamente por lipídios, e as ciclodextrinas. “Nosso objetivo tem sido ampliar o tempo de duração da anestesia ou reduzir os efeitos tóxicos do medicamento. Eventualmente, conseguimos alcançar os dois resultados simultaneamente”, afirma a professora Eneida de Paula. Ela explica que os anestésicos vendidos comercialmente apresentam limitações.

Alguns têm baixa solubilidade em água, por exemplo. Outros têm boa solubilidade, mas não se ligam adequadamente às membranas dos axônios, prolongamentos das células nervosas encarregados de transmitir impulsos para outras células e ao local de ação dos anestésicos. “O que nós tentamos fazer é resolver esses problemas”, acrescenta.

No caso do anestésico de uso odontológico, a equipe da professora Eneida de Paula melhorou o seu efeito farmacológico graças a alterações na formulação e ao emprego dos lipossomas. Numa associação livre, é como se os lipossomas fossem minúsculos reservatórios, no interior dos quais é possível introduzir o anestésico ou outro composto. Aplicados no local desejado, funcionam como reservatórios do anestésico, promovendo a sua liberação de forma pontual e paulatina.

A docente do IB destaca que o novo medicamento foi concebido na forma de gel, para ser utilizado antes da aplicação de anestesia por meio de injeção. “Ou seja, ele é um pré-anestésico de uso tópico que ajuda os dentistas a evitar que os pacientes sintam dor no momento da picada”, esclarece a professora Eneida de Paula. De acordo com ela, a formulação proposta por sua equipe mostrou-se mais eficaz do que as similares presentes no mercado. “Os efeitos são semelhantes aos proporcionados pelos anestésicos livres, mas com a vantagem de ter uma duração prolongada. Nos ensaios que realizamos com modelos animais, o tempo de anestesia dobrou”.

A busca por anestésicos mais eficientes é uma preocupação constante por parte de diversos profissionais da área da saúde, notadamente os dentistas. Conforme a professora Eneida de Paula, o uso desse tipo de medicamento pode trazer diversas implicações, inclusive de ordem cardiológica. “Ao prolongarmos a ação de um fármaco, nós também temos a oportunidade de reduzir a sua toxicidade. Dito de outra forma, a partir desse incremento é possível obter o mesmo resultado de um remédio convencional, mas administrando uma dose menor do princípio ativo. Isso, por si só, tende oferecer menos riscos aos usuários”, detalha a especialista. De acordo com ela, algumas indústrias já demonstraram interesse em produzir o novo anestésico. “Nossa expectativa é que ele possa chegar ao mercado o mais breve possível”, conclui.

Projeto temático da Fapesp acelera pesquisas

Representação de um lipossoma contendo fármacos encapsulados em seu interior aquoso (Foto: Reprodução)A Unicamp acaba de depositar um pedido de patente de um anestésico de uso tópico para aplicação em procedimentos odontológicos. O medicamento resulta de estudos conduzidos por uma equipe do Laboratório de Biomembranas do Instituto de Biologia (IB) em colaboração com pesquisadores da Faculdade de Odontologia de Piracicaba (FOP). De acordo com a coordenadora dos trabalhos, professora Eneida de Paula, a vantagem do novo remédio em comparação com os produtos comerciais é que a liberação do fármaco é feita de forma sustentada, tornando-o conseqüentemente mais eficaz.

As investigações que deram origem ao novo anestésico integram uma linha de pesquisa introduzida no Laboratório de Biomembranas, em 1996, pela professora Eneida de Paula. De maneira simplificada, o desafio da equipe comandada pela docente é tomar anestésicos locais clássicos, portanto já presentes no mercado, e aperfeiçoá-los. Comparados aos computadores, é como se os remédios fossem submetidos a um processo de upgrade. Tal incremento é obtido por meio de mudanças na formulação com uso de carreadores responsáveis pela liberação prolongada da droga.

Entre os veículos pesquisados pelo grupo estão os lipossomas, que podem ser entendidos como membranas artificiais, constituídas basicamente por lipídios, e as ciclodextrinas. “Nosso objetivo tem sido ampliar o tempo de duração da anestesia ou reduzir os efeitos tóxicos do medicamento. Eventualmente, conseguimos alcançar os dois resultados simultaneamente”, afirma a professora Eneida de Paula. Ela explica que os anestésicos vendidos comercialmente apresentam limitações.

Alguns têm baixa solubilidade em água, por exemplo. Outros têm boa solubilidade, mas não se ligam adequadamente às membranas dos axônios, prolongamentos das células nervosas encarregados de transmitir impulsos para outras células e ao local de ação dos anestésicos. “O que nós tentamos fazer é resolver esses problemas”, acrescenta.

No caso do anestésico de uso odontológico, a equipe da professora Eneida de Paula melhorou o seu efeito farmacológico graças a alterações na formulação e ao emprego dos lipossomas. Numa associação livre, é como se os lipossomas fossem minúsculos reservatórios, no interior dos quais é possível introduzir o anestésico ou outro composto. Aplicados no local desejado, funcionam como reservatórios do anestésico, promovendo a sua liberação de forma pontual e paulatina.

A docente do IB destaca que o novo medicamento foi concebido na forma de gel, para ser utilizado antes da aplicação de anestesia por meio de injeção. “Ou seja, ele é um pré-anestésico de uso tópico que ajuda os dentistas a evitar que os pacientes sintam dor no momento da picada”, esclarece a professora Eneida de Paula. De acordo com ela, a formulação proposta por sua equipe mostrou-se mais eficaz do que as similares presentes no mercado. “Os efeitos são semelhantes aos proporcionados pelos anestésicos livres, mas com a vantagem de ter uma duração prolongada. Nos ensaios que realizamos com modelos animais, o tempo de anestesia dobrou”.

A busca por anestésicos mais eficientes é uma preocupação constante por parte de diversos profissionais da área da saúde, notadamente os dentistas. Conforme a professora Eneida de Paula, o uso desse tipo de medicamento pode trazer diversas implicações, inclusive de ordem cardiológica. “Ao prolongarmos a ação de um fármaco, nós também temos a oportunidade de reduzir a sua toxicidade. Dito de outra forma, a partir desse incremento é possível obter o mesmo resultado de um remédio convencional, mas administrando uma dose menor do princípio ativo. Isso, por si só, tende oferecer menos riscos aos usuários”, detalha a especialista. De acordo com ela, algumas indústrias já demonstraram interesse em produzir o novo anestésico. “Nossa expectativa é que ele possa chegar ao mercado o mais breve possível”, conclui.

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